摘要：目的开发含-DEVD-核心的正电子核素18F标记的Caspase3多肽活性显像药物,用于肿瘤化疗后细胞凋亡的显像研究。方法应用修改后的国产多功能模块采用＂点击化学＂合成18F-Pen-peptide,并经HPLC和质谱证实。荷A549肺癌小鼠经卡铂化疗（24 h、48 h、72 h）后,尾静脉注射18F-Penpeptide,注射60 min后处死检测生物学分布,定量测量肿瘤化疗后的细胞凋亡率;每组荷瘤小鼠各取2只用Micro PET/CT显像。结果 ＂点击化学＂合成18F-Pen-peptide的效率为（21.0±4.5）﹪（n=6）,放化纯〉99﹪,质谱证实标记物分子量为1153.6。荷A549肿瘤卡铂化疗后24 h、48 h、72 h,肿瘤对放射性摄取率分别为（0.33±0.02）﹪ID/g、（0.26±0.01）﹪ID/g、（0.21±0.01）﹪ID/g;明显高于对照组肿瘤摄取的（0.08±0.01）﹪ID/g（P〈0.01）;肿瘤对放射性的摄取量与肿瘤的凋亡相一致（P〈0.01）;Micro PET显像表明,对照组肿瘤基本不摄取放射性,肿瘤/肌肉的摄取比为（1.32±0.01）,而经卡铂化疗后的肿瘤明显摄取放射性,肿瘤/肌肉的摄取比为（3.46±0.02）,两者比较差异有统计学意义（P〈0.01）。结论 18F-Pen-peptide是一个与Caspase3活性相关的显像剂,在监测肿瘤细胞凋亡方面有一定的临床潜在价值。

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