首页 期刊 国际药学研究 环丙沙星衍生物的合成及其声动力活性研究 【正文】

环丙沙星衍生物的合成及其声动力活性研究

作者:王晓芳; 曹晓丽; 董浩博; 刘彬; 王晓; 刘冰弥; 王新 辽宁大学药学院; 沈阳110036; 沈阳医学院附属中心医院; 沈阳110024
环丙沙星衍生物   合成   声动力活性   声敏剂  

摘要:目的设计、合成系列环丙沙星衍生物,并考察其声动力活性。方法采用混合酸酐法制备了3种环丙沙星衍生物,以衍生物联合超声照射对牛血清白蛋白(BSA)的损伤程度为考核指标,借助UV-Vis光谱和荧光光谱分别研究衍生物声动力活性。同时,考察照射时间和衍生物浓度对BSA分子损伤的影响。进一步采用氧化-萃取分光光度法对衍生物的作用机制进行探究。结果在一定条件下,随着照射时间延长和衍生物浓度增加,BSA的UV-Vis光谱出现明显的增色效应,而荧光光谱则展示出越来越明显的猝灭现象。机制研究表明,环丙沙星衍生物C3声动力活性与其被超声激活后产生的活性氧有关,且以1O2和·OH为主。结论与环丙沙星及另外2种衍生物相比,衍生物C3展示出较好的声动力活性,对于高活性声敏剂的开发是一种有意义的探索。

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