摘要：目的研究自制格列齐特缓释片在比格犬体内的药动学行为和体内外相关性。方法取6条比格犬随机分成两组,采用自身对照交叉方式给药,分别灌胃给予自制格列齐特缓释片和参比制剂达美康,给药剂量为30 mg。给药后于不同时间点采血,采用高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数,考察自制格列齐特缓释片的药动学特征和相对生物利用度,评价其生物等效性,计算其体内外相关性。结果达美康的药时曲线下面积(AUC0-∞)为(101.74±20.29)μg/(mL h),自制制剂格列齐特缓释片的AUC0-∞为(95.40±28.68)μg/(mL h),两者间各药动学参数差异均无统计学意义(P>0.05)。自制格列齐特缓释片对达美康的相对生物利用度为93.77%,两者具有生物等效性。将制剂在犬体内的吸收分数与体外累积释药率作线性回归,达美康与自制格列齐特缓释片的相关系数分别为0.912和0.894,均大于临界值(r0.05,7=0.754),两者的体外释放速率与犬体内吸收速率均相关。结论自制格列齐特缓释片在比格犬体内具有缓释特征,其与参比制剂达美康生物等效。本研究建立的体外释放度测定方法可用于预测格列齐特缓释片在体内的吸收行为。

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