首页 期刊 大众科技 对甲苯磺酸索拉非尼制备工艺研究 【正文】

对甲苯磺酸索拉非尼制备工艺研究

作者:田晓鹏; 王大明 山西亚宝药业集团股份有限公司; 山西芮城044600
索拉非尼   抗癌药   合成  

摘要:为改进甲苯磺酸索拉非尼合成工艺,增加工艺的过程控制能力,简化操作过程,以4-氯-3-(三氟甲基)苯胺与羰基二咪唑反应合成中间体1,用对氨基苯酚与4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺取代反应生成中间体2,再把中间体1与中间体2对接生成中间体3,最终于从对甲基苯磺酸成盐生成对甲基苯磺酸成品。本工艺以氢氧化钾替代传统工艺催化剂叔丁醇钾,降低了催化剂成本,并通过建立各中间体标准控制产品质量,以提高工艺对产品的质量控制力。

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