作者:秦丽萍; 米俊萍 期刊:《锦州医科大学学报》 2007年第03期
长托宁是一种新型选择性抗胆碱药,能选择性地作用M1和M3受体,对M2受体无明显作用,用于麻醉前给药优于阿托品。
作者:司立宁; 甘桂芬; 赵延礼; 严海萍; 党国全; 于冬悦; 王嵘 期刊:《中国高原医学与生物学》 2016年第02期
目的探讨M3受体激动对低氧诱导H9e2细胞损伤的作用及机制。方法采用三气培养建立H9c2细胞低氧损伤模型。实验组分为对照组(A)、低氧组(B)、CCh+低氧组(C)、4DAMP+CCh+低氧组(D)。采用CCK-8法测定细胞存活率,通过流式细胞术检测H9c2细胞凋亡情况;Western blot法检测凋亡蛋白Caspase-3、抗凋亡蛋白Bcl-2及HIF-let和HO-1的表达。结果M3受体激动剂CCh(10mmol/L)可减少低氧诱导的心肌细胞损伤,并可增加心肌Bcl-2、HIF-1...
作者:阎小挺; 王东文; 茹峰 期刊:《中国医药导报》 2012年第29期
目的测定大鼠单侧输尿管部分梗阻(PUUO)后输尿管平滑肌细胞中M3受体mRNA的转录水平和蛋白表达水平改变的规律,以探讨PUUO后输尿管平滑肌细胞中M3受体的作用。方法 Wistar雄性大鼠80只,随机分为4组:8周PUUO组、16周PUUO组、8周对照组及16周对照组,每组各20只。两PUUO组(n=40)采用把大鼠输尿管左侧上1/2段埋入腰大肌做成PUUO的大鼠模型,两对照组(n=40)只游离左侧输尿管。模型制作成功后于8周和16周时取出输尿管,分别用RT-PCR...
作者:李丽; 刘艳; 李呼伦; 周小容; 师晶玉; 李宝馨; 杨宝峰 期刊:《哈尔滨医科大学学报》 2004年第05期
Darifenacin(Enablex)是由辉瑞公司开发、最近又被诺华公司购得的一种选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂,用于治疗尿失禁。该药已于2002年12月在美国递交了新药申请,可望不久上市。
作者:蓝莹; 高誉珊; 朱文莲; 任晓暄; 郭孟玮; 王珊; 吴艳英; 李凯歌; 谭莉华; 吉毛先 期刊:《北京中医药大学学报》 2017年第12期
目的观察并比较电针"合谷""足三里"穴对肠易激综合征(IBS)模型大鼠结肠动力及结肠M_3受体免疫反应物阳性表达的影响,初步探讨电针不同穴性及不同神经节段支配的穴位对IBS的效应差异及结肠动力改变的相关机制。方法选取新生wistar大鼠40只,随机分为空白对照组、模型对照组、合谷组和足三里组。除空白对照组外,均采用新生期母婴分离、醋酸灌肠及结直肠扩张刺激(CRD)的方法联合制备IBS大鼠模型。大鼠9周龄时,合谷组和足三里组...
作者:刘艳; 许超千; 焦军东; 王慧珍; 董德利; 杨宝峰 期刊:《药学学报》 2005年第01期
目的研究心脏M3受体/M3受体介导的钾通道与心律失常的关系,寻找抗心律失常药物的新靶点.方法分别以结扎大鼠左冠状动脉前降支所致急性心律失常模型和膜片钳技术为基础,观察M3受体的干预作用及作用机制.结果M3受体阻断剂4DAMP(4-diphenylacetoxy-N-methylpiperidine-methiodide)加重结扎大鼠冠状动脉前降支所致心律失常,而M3受体激动剂胆碱能明显对抗其作用.其他亚型受体阻断剂,M1受体阴断剂(prienzepine)、M2受体阻断剂(methotrami...
作者:刘艳; 荆玉红; 孙宏丽; 李呼伦; 杨宝峰 期刊:《药学学报》 2004年第05期
目的观察M3受体对大鼠缺血性心肌细胞凋亡的作用及其机制.方法结扎大鼠左冠状动脉前降支建立急性心肌缺血模型,给予M3受体激动剂胆碱或阻断剂4DAMP进行干预,观察M3受体对其的影响.结果缺血前15 mln iv胆碱10 mg·kg-1可提高血清超氧化物歧化酶(SOD)活力,降低丙二醛(MDA)含量,减少凋亡细胞的数量(P<0.01),并可增加Bel-2表达,减少Fas表达.预先5min iv 4DAMP 0.12mg·kg-1阻断心肌M3受体可逆转胆碱的作用.结论激动M3受体对结扎大鼠冠状...
作者:乔尚; 尚佳; 董巧玲; 郭曙军 期刊:《临床和实验医学》 2017年第24期
目的通过乌头碱诱导的大鼠心律失常模型,研究匹罗卡品对心律失常的可能保护机制。方法 32只Wistar大鼠,雌雄不限,随机分成4组:模型组、4-二甲基氨基吡啶(4-DAMP)组、匹罗卡品组、匹罗卡品+4-DAMP组。4-DAMP组和匹罗卡品组大鼠,在股静脉静注乌头碱之前,分别提前5 min静注4-DAMP(0.12μg/kg)和匹罗卡品(0.2 mg/kg)。匹罗卡品+4-DAMP组大鼠,先给与M3-mAChR拮抗剂4-DAMP,5 min之后再给与匹罗卡品,再5min之后,用灌流泵经大鼠股...
作者:刘艺; 王雪蕊; 李天然; 林丽婷; 石广霞; 付渊博; 刘存志 期刊:《中国针灸》 2017年第04期
目的:探讨隔盐隔姜灸"神阙"穴对逼尿肌反射亢进的效应及其作用机制。方法:成年雌性SD大鼠30只,其中20只大鼠采用T9完全脊髓横断方法建立逼尿肌反射亢进模型后随机分为模型组(10只)和艾灸组(10只),余10只作为假手术组行假脊髓横断手术。艾灸组大鼠出现尿失禁(约造模2周)后,给以隔盐隔姜灸"神阙"穴治疗,每次灸3壮,每日1次,连续治疗7d。各组在干预结束后,进行尿流动力学检测,之后取膀胱逼尿肌,采用免疫蛋白印迹法检测M2、...
作者:闫爽; 车艳华 期刊:《中国冶金工业医学》 2007年第03期
长托宁是我国自主研制成功的一种新型抗胆碱药,因其对M1、M3受体有高度选择性,而对M2受体的作用较弱或不明显,对血流动力学影响较小,从而作为麻醉前用药对老年患者来说是非常有益的。我们采用长托宁作为老年患者的麻醉前用药,并与阿托品进行比较,观察其对血压、心率及腺体分泌的影响,报告如下。
作者:王丽艳; 刘艳; 李丹露; 单宏丽; 吕延杰; 杨宝峰 期刊:《中国药理学通报》 2007年第05期
目的观察胆碱对离体大鼠心肌缺血/再灌注损伤的影响。方法采用Langendorff灌注系统,建立离体大鼠全心缺血/再灌注损伤模型。观察胆碱对复灌后冠脉流量、心肌组织丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性和心肌梗死面积的影响。结果胆碱可明显增加缺血/再灌注后1、5、10min的冠脉流量,减少心肌组织MDA含量、提高SOD活性,缩小心肌梗死面积,与模型组比较差异均有显著性(P〈0.05)。上述作用可部分的被选择性M3受体阻断剂4-di-p...
作者:艾艳秋; 李丽伟; 张伟 期刊:《河南外科学》 2006年第06期
盐酸戊乙奎醚(长托宁)是一种新型胆碱能受体阻滞剂,其最大优点在于选择性拮抗M1、M3受体,而对心脏M2受体无明显作用,抗唾液分泌能力强,作用时间长,理论上可以避免抑制腺体分泌时引起的心率增快。本文比较了长托宁和阿托品作为麻醉前用药抑制腺体分泌作用以及对血压和心率的影响,现报道如下。
盐酸戊乙奎醚(长托宁)是近年来我国军事医学科学院毒物研究所研制成功的一种新型抗胆碱药,能选择性作用于M1和M3受体,而对M2受体无明显作用,我们利用盐酸戊乙奎醚强力抑制腺体分泌而对心脏影响轻微的选择性优势,观察其对甲状腺手术患者基础代谢率(BMR)的影响,并与东莨菪碱相比较,现报道如下。
作者:肖静; 岳朋; 王莹; 张勇; 霍蓉; 王宁; 林道红; 吕延杰; 杨宝峰 期刊:《药学学报》 2007年第01期
为了探讨白藜芦醇是否能通过影响M3受体和间隙连接蛋白43(Cx43)间结构及功能性整合发挥其抗心肌缺血再灌注损伤作用,应用免疫共沉淀、免疫印迹及免疫荧光技术研究白藜芦醇对M3受体与Cx43间结构及功能性整合的影响。结合大鼠离体II导联心电图及心肌超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的检测观察白藜芦醇是否能恢复心肌缺血再灌注损伤。白藜芦醇能修复心肌缺血再灌注损伤所致的M3受体与Cx43间结构及功能性整合的破坏及纠正Cx43...
作者:栾海蓉; 董琦; 王得利; 李海林; 吴红 期刊:《医学综述》 2012年第09期
目的研究M3受体激动剂通过cAMP-PKA信号途径对L-型钙通道的影响。方法应用全细胞膜片钳技术记录M3受体激动剂胆碱对大鼠单个心室肌细胞L-型钙通道电流(ICa-L)的影响;采用激光扫描共聚焦技术观察细胞内钙离子的变化。结果胆碱使大鼠心室肌细胞ICa-L密度从(9.07±0.68)pA/pF减少至(5.58±0.62)pA/pF(n=4,与对照组相比,P〈0.01),H89加胆碱组使ICa-L电流密度减少至(7.68±0.75),幅度明显高于胆碱组(n=4,与胆碱组相比,P〈0.01)...
作者:栾海蓉; 李海林; 何志鹏; 吴红 期刊:《医学综述》 2012年第15期
目的研究M3受体激动剂胆碱对大鼠心肌细胞内钙离子的影响。方法采用钙荧光染料Fluo-3/AM负载心肌细胞,在激光扫描共聚焦显微镜(LSCM)上测定细胞[Ca2+]i的变化。结果胆碱不影响静息状态下的细胞[Ca2+]i,对咖啡因和三磷酸肌醇(IP3)介导的细胞内钙的释放均无作用。5.0 mmol/L胆碱可以抑制KCl除极诱导的心肌[Ca2+]i的升高幅度,2.0 nmol/L 4-DAMP可以阻断这一作用。结论 M3受体激动剂胆碱通过阻断心肌细胞膜电压依赖性钙通道降低...
作者:司立宁 甘桂芬 赵延礼 严海萍 党国全 于冬悦 王嵘 期刊:《青海医学院学报》 2016年第02期
目的探讨M3受体激动对低氧诱导H9e2细胞损伤的作用及机制。方法采用三气培养建立H9c2细胞低氧损伤模型。实验组分为对照组(A)、低氧组(B)、CCh+低氧组(C)、4DAMP+CCh+低氧组(D)。采用CCK-8法测定细胞存活率,通过流式细胞术检测H9c2细胞凋亡情况;Western blot法检测凋亡蛋白Caspase-3、抗凋亡蛋白Bcl-2及HIF-let和HO-1的表达。结果M3受体激动剂CCh(10mmol/L)可减少低氧诱导的心肌细胞损伤,并可增加心肌Bcl-2、HIF-1...
作者:袁明振 赵升田 孟彦 葛南 刘玉强 王洪伟 许纯孝 期刊:《山东医科大学学报》 2009年第08期
作者:杨宝峰 蔡本志 期刊:《国际药学研究》 2010年第02期
心律失常是心血管疾病常见的临床表现形式,尤其是室性心动过速、心室颤动等恶性心律失常,不但加重原有心脏疾病,还可诱发心源性猝死。目前抗心律失常药物的疗效并不十分理想,总有效率只有30%~60%。人们对心律失常作用机制的认识仍有限,因此,揭示心律失常发生的深层机制,寻找新的作用靶点是抗心律失常研究领域的重点、难点。近年人们发现心房特异性钾离子通道电流IKur、IKAch等参与了心房颤动,这使心房颤动治疗的研究向前推进一步...