谷氨酸系统的功能障碍与抑郁症有关,是新的抗抑郁药研发的重要靶点。利鲁唑作为一种谷氨酸调节剂,对于谷氨酸的传递具有多种作用,可能是一种潜在的抗抑郁药。本文将介绍谷氨酸系统参与抑郁症的病理生理学证据、利鲁唑的对谷氨酸系统的药理学作用以及利鲁唑在抑郁症治疗中的研究进展。
作者:王涛; 张馨娜; 赵大鹏; 赵芳芳; 张文汇; 刘运林 期刊:《中国微侵袭神经外科》 2019年第09期
作者:吴启超; 张妍; 张雯秀; 张衍军; 刘亚东; 赵英伦; 刘宗建; 陈学明 期刊:《中国康复理论与实践》 2018年第06期
脊髓损伤患者的治疗及护理给社会带来重大的经济负担。本文介绍利鲁唑治疗脊髓损伤的作用机制,包括阻滞Na+通道,降低谷氨酸介导的兴奋性毒性,促进神经营养因子的表达,减轻细胞氧化应激损伤和细胞凋亡等,以及利鲁唑相关临床试验的研究进展。
作者:米超; 杨欣欣; 齐志鹏; 吴凤迪; 崔东日; 邓宇 期刊:《实用药物与临床》 2019年第04期
作者:温预关; 马崔; 郭扬波; 李国成 期刊:《中国新药》 2004年第06期
目的:研究利鲁唑片在正常人体内的药动学.方法:采用随机交叉设计,20例健康男性受试者随机交叉口服国产利鲁唑片和进口片剂,服药后0.25~24h内间隔取血.血样加入内标β-奈酚经预处理后用HPLC测定.计算主要药动学参数,并以进口片剂为参比制剂,估算国产利鲁唑片的生物利用度,判断生物等效性.结果:利鲁唑参比片和供试片的药-时曲线均符合二房室模型,其AUC0~24分别为(2 420.1±659.1)和(2 302.8±620.7)μg·h·L-1(P>0.05);Cmax分别为(654....
Biohaven生物制药公司宣布将与阿尔茨海默病(AD)合作研究单位(ADCS)协作开展Ⅱ期临床试验评价谷氨酸调节剂利鲁唑前药曲鲁唑(trigriluzole)对轻中度AD的疗效。ADCS是领先的AI)临床试验研究联盟,主要接受美国老年病研究所的资助,支持发现、开发、试验治疗AD的药物。公司利用协作基金将进行随机、双盲、安慰剂对照的Ⅱ期临床试验,评价该药治疗轻中度AD的疗效和安全性。临床前研究证实,该药活性代谢物可调节谷氨酸,对AD有...
作者:林鲤洁; 温预关 期刊:《海峡药学》 2004年第02期
目的建立测定人血浆中利鲁唑浓度的HPLC法.方法以美国迪马公司Diamonsil [TM]C18反相柱(250mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,流动相为甲醇-0.03mol·L -1 磷酸二氢铵(80∶20,V/V),流速为0.8mL·min-1,检测波长265nm,以乙醚为提取剂.结果利鲁唑高(800ng·mL-1、中(100ng·mL-1)、低(10ng·mL-1)3个浓度的平均回收率分别为98.36%、96.47%、95.14%,日内、日间差RSD均低于5%(n=5);分析方法的定量测定下限为5ng·mL-1.线性范围为:5~1000ng·mL-1,回归方...
作者:冯基高; 莫业和; 刘达远; 王东军 期刊:《海南医学》 2017年第16期
作者:徐逸; 韩静; 王伟; 朱舟 期刊:《神经损伤与功能重建》 2017年第01期
目的:观察人工合成大麻素HU210对体外培养中脑腹侧被盖(VTA)区星形胶质细胞谷氨酸释放的影响,并探讨抑制星形胶质细胞谷氨酸释放的药物治疗途径。方法:体外培养大鼠VTA脑区星形胶质细胞,RT-PCR及免疫荧光染色检测胶质纤维酸性蛋白(GFAP)及大麻素受体1(CB1R)的表达。将培养的星形胶质细胞分为4组:对照组(培养基中只加入0.2%DMSO),HU210组(培养基中加入3μM HU210),HU210+AM281组(培养基同时加入3μM HU210及3μM AM281...
作者:陈建新; 姚丽华; 王惠玲; 刘忠纯; 王晓萍; 肖玲; 舒畅; 王高华 期刊:《中国药理学通报》 2016年第07期
谷氨酸转运体EAAT2(啮齿类动物命名为GLT-1:谷氨酸转运体1)是海马和前额叶星形胶质细胞上一种非常重要的谷氨酸转运体,其承担了细胞外大部分谷氨酸的摄取和转运,由于谷氨酸转运体EAAT2的作用在于降低突触间隙过高的谷氨酸水平,避免过高浓度的谷氨酸对神经元和神经胶质细胞的兴奋毒性作用,使之逐渐成为近年来抑郁症研究的热点。该文主要就谷氨酸转运体EAAT2在抑郁症中可能的病理生理作用,以及其可能作为新一代抗抑郁药作用...
作者:吴海星; 张学东 期刊:《中国组织工程研究》 2008年第33期
背景:研究已证实利鲁唑具有较强的抑制蛋白激酶C-βⅡ单体介导血管内皮细胞生长因子促内皮细胞增殖效应的作用,因此推测其可用于抑制视网膜新生血管的形成。目的:观察利鲁唑对培养的人脐静脉内皮细胞增殖及小鼠视网膜新生血管形成的抑制及其作用途径。设计、时间及地点:单一样本观察及随机对照动物实验,于2007—08/12在重庆医科大学动物实验室及基础研究实验室完成。材料:清洁级出生第3天的健康C57BL/6小鼠30只60眼,雌雄不...
作者:姜寿峰; 伍爱民 期刊:《中国生化药物》 2011年第04期
目的通过磁共振波谱扫描(1HMRSI)研究谷氨酸释放抑制剂利鲁唑对广泛性焦虑症(GAD)患者海马N-乙酰天门冬氨酸(NAA)的急性和慢性作用,探讨NAA变化与临床预后的关系。方法 16例未经治疗的GAD患者利鲁唑给药前、给药24 h和8周经1HMRSI检测海马NAA浓度。16例患者中10例为应答者,其余6例为非应答者。8名年龄、性别和体重相似的健康受试者同时进行对照研究。双侧海马NAA浓度和焦虑评分变化作为主要研究指标。结果对利鲁唑有应答的患...
对于这种罕见病来说,基层医院往往漏诊、误诊,唯一有效的药物又在医保范围之外,很多患者尤其农村的患者无法负担。渐冻人症是种罕见病,基层医院很少接触到这类患者,其表现与多种能引起肌肉萎缩的疾病相似
作者:田中云 祖金凤 裴付军 期刊:《中国药事》 2009年第10期
目的建立GC法测定利鲁唑原料的含量的方法。方法采用气相色谱内标法。色谱柱为DB-1弹性毛细管柱,FID检测器;汽化室温度为260℃,检测器温度为260℃;柱温为230℃,载气为高纯氮气,流速为5.0mL·min-1,尾吹30mL·min-1,分流比5∶1,以咖啡因为内标物。结果利鲁唑在10~110μg.mL-1(r=0.9998)范围内呈良好线性关系,平均回收率为100.1%(RSD=0.36%)。结论本方法简便,快速,准确,可靠,可用于利鲁唑的含量测定。
作者:靳令经 詹青 聂志余 黄东雅 期刊:《中国神经精神疾病》 2009年第09期
目的检测利鲁唑对α-氨基羟甲基恶唑丙酸型(α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid,AMPA)受体通道的作用方式,探讨利鲁唑治疗肌萎缩侧索硬化的分子药理学机制。方法在HEK293细胞上表达纯合型AMPA受体通道(GluR2L504Y),通过压电控制超快速脉冲式给药结合膜片钳技术,观察不同浓度的利鲁唑加饱和谷氨酸联合给药及背景给药(药物脉冲前进行利鲁唑预灌注)模式下对AMPA受体通道电流特征的影响。结果在背景给药...
作者:辛辛 徐兆发 邓小强 田雅文 胡月明 李茵 期刊:《中国公共卫生》 2010年第02期
甲基汞是一种具有神经毒性的环境污染物,主要侵犯中枢神经系统,可造成语言和记忆能力障碍等。其损害的主要部位是大脑的枕叶和小脑,其神经毒性可能与扰乱谷氨酸的重摄取和致使神经细胞基因表达异常。
作者:秦迎春 秦卫红 期刊:《中国医药指南》 2013年第21期
目的采用气相色谱法(GC)测量利鲁唑原料中含有利鲁唑的比例,为临床应用提供理论依据。方法本文使用了气相色谱法中的内标法,用来测量利鲁唑中的含量。其中色谱柱采用了DB-1弹性的毛细管柱,检测器使用了FID;而汽化室的温度保持在260℃,检测器的温度保持在260℃;柱温保持在230℃,载气使用高纯氮气流速控制在5.0mL/min,尾吹控制在30mL/min,分流比为1/5,采用咖啡因子作为内标物。结果利鲁唑的含量在1.5~19.5μg/mL呈现了较好的线性关...
作者:慕金超 刘春芬 期刊:《医药导报》 2014年第09期
目的:研究利鲁唑片(受试制剂)与利鲁唑胶囊(参比制剂)在比格犬体内药动学参数及利鲁唑片体外释放与体内吸收的相关性,计算利鲁唑片的相对生物利用度。方法健康比格犬6只,分别灌服相当于利鲁唑50 mg的利鲁唑片和市售利鲁唑胶囊,服药后及间隔14 d交叉服药后0~72 h内静脉取血。用高效液相色谱法测定血浆中利鲁唑浓度,房室模型计算其主要的药动学参数,用Wanger-Nelson法对利鲁唑片在犬体内外相关性进行评价。结果受试制剂与参比...
作者:韩国英 李春燕(综述) 时海波 殷善开(审校) 期刊:《医学综述》 2015年第08期
利鲁唑(2-氨基-6-三氟甲氧基-苯并噻唑)属苯并噻唑类化合物,具有明确的神经保护药理作用。它的主要作用是抑制多种受体和离子通道介导的谷氨酸突触传导和神经元超兴奋性,提高神经营养因子的表达量,保护神经元免受兴奋毒性损伤,促进神经元的存活。该文就利鲁唑神经保护作用及其机制的相关研究进展进行综述。
作者:张楠 周利晓 孙成林 期刊:《山东医科大学学报》 2015年第08期
目的探讨腹腔内注射利鲁唑对急性高眼压所致的大鼠视网膜损伤的保护作用。方法将120只大鼠分为正常对照组、高眼压对照组及利鲁唑干预组,每组40只。采用前房灌注的方式建立急性高眼压模型,免疫组化及末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记法(TUNEL)分别测定3组大鼠再灌注后12、24、48、72 h的Caspase-3蛋白表达情况及大鼠视网膜各层细胞的凋亡水平,HE染色观察各组大鼠视网膜结构改变。结果与高眼压对照组相比,利鲁唑干预组...