作者:高岩; 马奇三; 王正平; 赵燕娜; 韩军 期刊:《中国医药工业》 2020年第01期
以羟丙甲纤维素(HPMC E5)为分散载体,利用热熔挤出技术制备难溶性药物伊曲康唑固体分散体,并探究不同挤出工艺参数和增塑剂1,2-丙二醇(PG)含量对固体分散体溶出度的影响。结果表明,二次挤出制得的固体分散体中药物的溶出率大于直接挤出的固体分散体,且二者均明显大于物理混合物。使用PG作增塑剂后伊曲康唑固体分散体的溶出率得到了显著提高,当PG用量较高(10%)时,固体分散体在0.1 mol/L盐酸介质中的溶出率可达到93%。本研究可以为热...
作者:王潇; 王婷; 成颜芬; 何单; 刘芳; 傅超美 期刊:《中成药》 2020年第02期
目的制备厚朴乙醇提取物固体分散体。方法药材经70%乙醇提取后,溶剂法制成固体分散体。在单因素试验基础上,以载体(PEG6000⁃F68)比、药载比、搅拌时间为影响因素,厚朴酚、和厚朴酚总溶出度为评价指标,Box⁃Behnken响应面法优化制备工艺。然后,通过扫描电镜(SEM)、差示量热扫描分析(DSC)、傅里叶变换红外光谱(FT⁃IR)进行体外表征。结果最佳条件为载体比0.9∶1,药载比1∶5.4,搅拌时间115 min,60 min内总溶出度为97.12%。所得固体分...
作者:张立坚; 李宝红; 庄海旗; 东野广智 期刊:《广东医科大学学报》 2004年第04期
目的:建立蛇床子素-聚乙二醇6000固体分散体中蛇床子素的含量测定方法.方法:采用紫外分光光度法,检测波长为322 nm.结果:蛇床子素在5.0~25.0 mg/L浓度范围内,吸光度值与浓度呈良好的线性关系(r=0.9996),平均回收率为98.75%,RSD为0.33%.结论:该测定方法稳定、快捷、准确、简便,可作为蛇床子素-聚乙二醇6000固体分散体制备的质量控制方法.
作者:赵星星; 马玉样; 王纪力 期刊:《山东化工》 2019年第24期
目的:应用固体分散体技术制备氢溴酸右美沙芬缓释粉末,与适合辅料混合、压片,并对其性质进行考察。方法:用固体分散技术制备了氢溴酸右美沙芬缓释粉末,采用单因素考察筛选最优处方和工艺条件,再与适合辅料混合压片,考察了缓释粉末的粉体学性质及压片后的体外释放情况。结果:制得的氢溴酸右美沙芬缓释片外观整洁,片面光滑,收率较高,体外释放较理想。结论:该法制备工艺简单易行,重复性好,采用适当的工艺,制得的氢溴酸右美沙芬缓释片...
作者:张静; 孙敬蒙; 张炜煜 期刊:《人参研究》 2019年第06期
目的确定哈蟆油滴丸的最佳成型工艺。方法基于固体分散体技术,采用单因素实验法,以滴丸的成型状态为考察指标,优选哈蟆油滴丸的成型工艺。结果确定了哈蟆油滴丸的最终成型工艺为:哈蟆油粉碎为极细粉、聚乙二醇4000作为"哈蟆油滴丸"的赋形剂、药物与聚乙二醇4000的比为1∶3、甲基硅油∶轻质液状石蜡(1∶1)为冷凝液、药物与赋形剂熔融温度为70℃。结论:经过三批中试试验证明该工艺稳定可行。
作者:王菁; 王瑶; 张磊; 张志文; 李又欣 期刊:《中国医药工业》 2019年第12期
以共聚维酮S630为载体,采用喷雾干燥技术制备难溶性药物琥珀布考的固体分散体,用于提高其口服生物利用度的研究。通过扫描电镜(scanning electron microscopy,SEM)、差示扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)、X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)对制备的固体分散体进行表征,通过溶出试验考察其溶出特性。结果表明,琥珀布考以无定形状态分布在载体中,且固体分散体能显著提高药物的溶出程度以及溶出速率。固...
作者:曹伶俐; 杨宁辉; 张智强 期刊:《中成药》 2019年第12期
作者:王乾 期刊:《现代职业教育研究》 2008年第02期
利用固体分散体的方法,制得了落新妇苷的制剂。通过制剂饱和溶液的紫外吸光度的测定,求出增溶效果。结果表明固体分散制剂技术成功提高了落新妇苷在水中的溶解度。
作者:魏振平; 胡会国; 毛世瑞; 毕殿洲 期刊:《中国药剂学》 2004年第06期
目的以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为载体、西沙必利为模型药物制备固体分散体,以此来提高药物在水中的溶解度和体外释放速度。方法利用溶剂挥发法,分别用乙醇和0.1 mol·L-1HCl将药物和载体溶解,使药物均匀分散在载体中,再减压除去溶剂得到固体分散体。结果当载体与药物的比例为4:1时,X射线衍射实验表明药物的晶体峰已经消失。与西沙必利的原药相比,固体分散体中药物在水、人工胃液和人工肠液中的溶解度分别提高了339.43%、232.62%和21...
作者:陈巧巧; 董爽; 王东凯 期刊:《中国药剂学》 2019年第04期
固体分散体技术可克服水难溶性药物溶出速度慢和生物利用度低的局限性,利用其制备的药品现已经得到市场化销售。本文作者从固体分散体的优缺点出发,深析固体分散体的科学基础,结合上市产品特点,阐释了两个主要影响因素,即载体材料和制备技术的发展情况,并总结了2000年以来利用固体分散体技术制备的收录在美国橙皮书上的上市药品,旨在让读者对固体分散体的发展前景和科技成果转化有更深刻的理解。
作者:郑杨; 张志丽; 王立红; 礼彤; 郭永学; 周丽莉 期刊:《中国药剂学》 2012年第02期
目的以不同方法制备难溶性药物非诺贝特固体分散体并进行工艺比较。方法采用物理混合法、熔融法、溶剂法、超临界流体技术制备非诺贝固体分散体,用体外累计溶出度及差式扫描量热法判定不同方法制备固体分散体的差别。结果超临界流体技术制备的非诺贝特固体分散体,溶出速率显著提高,累计溶出量最大,60min药物累计溶出达到93.49%。结论超临界流体技术制备非诺贝特固体分散体优于常用方法。
作者:孙彦辉; 李三鸣; 董阳; 王寒明; 刘薇娜; 李刚 期刊:《中国药剂学》 2008年第04期
目的制备含有尼美舒利固体分散体的速释微丸制剂,并探讨其释药特征。方法采用熔融法将尼美舒利与PEG6000混合制备固体分散体,用差示热扫描(DSC)与扫描电子显微镜(SEM)对药物固体分散体进行表征,研究药物在载体中的存在状态;并以固体分散体为原料,用挤出-滚圆技术制备速释微丸,同时考察常用辅料对微丸释药的影响,通过对微丸的平面临界角、堆密度、及脆碎度等粉体学性质和表观形态评价微丸的质量。结果所制备的微丸平面临界角为13.2°...
作者:徐璐; 杨杨; 包志红; 朱澄云 期刊:《中国药剂学》 2013年第05期
目的制备布洛芬固体分散体片。方法采用熔融法制备布洛芬固体分散体,粉末直接压片制成片剂。结果布洛芬固体分散体片显著提高了布洛芬体外溶出速率。结论固体分散体片是提高布洛芬溶出性质的有效方法。
作者:姚情; 唐星 期刊:《中国药剂学》 2014年第06期
目的利用热熔挤出技术制备硝苯地平固体分散体,以增加其溶出速度和溶出度。方法分别以PVP-VA64、PVP-S630和Soluplus为载体采用热熔挤出技术制备固体分散体;利用热分析法、X-射线粉末衍射、扫描电镜和红外光谱进行表征,并按照《中华人民共和国药典》的方法测定了硝苯地平、硝苯地平与载体的物理混合物以及硝苯地平固体分散体的体外溶出度。结果硝苯地平以无定形状态存在于以PVP-VA64和PVP-S630为载体制备的固体分散体中,溶出速率和...
作者:张欢; 姜伟化; 王环宇; 吕欢欢; 王东凯 期刊:《中国药剂学》 2015年第03期
目的制备盐酸普拉格雷固体分散体片,提高盐酸普拉格雷的溶出度。方法用溶剂法以不同载体制备固体分散体,采用差示扫描量热法(differential scanning calorimeter,DSC)、X射线衍射法(X-ray diffraction,XRD)对制得的固体分散体进行表征;进一步制备固体分散体片,通过正交试验优化处方;并在3种溶出介质中对固体分散体片进行体外溶出度的考察。结果选择聚维酮K30(povidone K30,PVP K30)为载体材料,药物与载体的质量比为1∶5;盐酸普拉格...
作者:陈鹰; 张红; 史琼枝; 刘宏 期刊:《广东药科大学学报》 2010年第03期
目的制备多西他赛自乳化固体分散体(DTX-SESD),并考察其体外特性。方法以自乳化辅料和PEG6000为载体制备多西他赛固体分散体,进行溶解度、体外溶出度和稳定性实验,考察不同自乳化辅料、不同制备方法、不同介质对溶出度的影响。并采用差示扫描量热分析、X-射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态。结果 DTX-SESD的溶解度和溶出度分别是原料药的约33.8倍和12.5(2 h)倍;自乳化辅料对药物溶出有显著影响;溶剂法和溶剂熔融法...
作者:乔淑娟; 金描真; 杨亮 期刊:《广东药科大学学报》 2007年第03期
目的确定制备龙血竭固体分散体的最佳方法。方法考察固体分散体制备方法、不同的载体、龙血竭与载体间不同比例对龙血竭溶出特性的影响。结果龙血竭固体分散体的溶出效果明显高于龙血竭与载体的物理混合物。结论龙血竭与泊洛沙姆188按1:4(质量比)的比例,采用溶剂-熔融法制备龙血竭固体分散体溶出效果增加显著。
作者:王爽; 赵文明; 兆瑞竹 期刊:《锦州医科大学学报》 2012年第02期
目的采用固体分散技术提高硫氰酸红霉素的体外溶出度。方法选用聚乙二醇6000和聚维酮k30为载体材料,分别采用熔融法和溶剂法制备硫氰酸红霉素固体分散体(ET-SD)。采用X-射线衍射法、差示扫描量热法对ET-SD进行鉴定,并对ET-SD进行体外溶出度的测定。结果固体分散体的X-射线衍射及DSC图谱确定了硫氰酸红霉素以无定形态分散在载体中,体外溶出度实验表明其硫氰酸红霉素的溶出较原料药、物理混合物均有明显提高。结论固体分散技术可以...
作者:纪嘉宾; 葛海燕; 王子淳; 赵在臻; 王仁亮 期刊:《中国现代应用药学》 2019年第09期
目的制备扎鲁司特(zafirlukast,ZLST)介孔二氧化硅固体分散体,提高体外溶出速度。方法通过溶胶凝胶法制得介孔二氧化硅(MCM-41),将其甲基化改性(MCM-41CH3);采用浸渍挥干法将ZLST载入,测定体外溶解速度;并采用X射线衍射、差示扫描量热、傅立叶变换红外光谱、扫描电镜、透射电镜等手段对固体分散体进行表征。结果药物介孔二氧化硅固体分散体可以显著地加快药物的溶出速度,ZLST-MCM-41的释放率略高于ZLST-MCM-41CH3;物相鉴定表明,ZLS...
作者:张礼仲; 王如意; 刘怡 期刊:《中国现代应用药学》 2018年第09期
目的考察喷液处方对硝苯地平喷雾干燥分散体(spray dried dispersion,SDD)的表征和非漏槽条件下溶出度的影响。方法采用minitab DOE(design of experiment)中的田口设计(Taguchi design)方法,以120 min以内的溶出度曲线下面积(AUC(0-120 min))及120 min时的溶出浓度和最大浓度的比值(C(120)/C(max))为评价指标,考察载体材料的种类和用量及喷雾溶液的固含量对硝苯地平SDD的药物存在状态和体外溶出度的影响。结果硝...