作者:须美燕; 吴伟; 李翠 期刊:《中国临床药理学与治疗学》 2020年第01期
目的:研究国产奥美沙坦酯片与原研奥美沙坦酯片(商品名:Benicar■)在中国健康人体内空腹状态的生物等效性。方法:采用随机开放双交叉试验设计,24名健康志愿者在空腹状态下单剂量口服国产奥美沙坦酯片(受试制剂)和原研奥美沙坦酯片(参比制剂)20 mg,以液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中奥美沙坦的浓度。采用WinNonlin7.0软件计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(702.08±149.24)和(706.50...
作者:郭佳营; 何莹; 马攀勤; 孙进 期刊:《中国药剂学》 2015年第02期
目的对奥美沙坦酯的平衡溶解度和油水分配系数进行测定,为其制剂研究提供依据。方法采用高效液相色谱法测定奥美沙坦酯在水及不同pH值的缓冲溶液中的平衡溶解度;以奥美沙坦酯在正辛醇和水相中的质量浓度比,计算其油水分配系数。结果测定条件下奥美沙坦酯在水中的平衡溶解度为12.55mg·L-1,且在一定pH值范围内奥美沙坦酯的平衡溶解度随着pH值的升高先降低而后基本保持不变;奥美沙坦酯在正辛醇-水体系中的油水分配系数lgP为1.51,随着p...
作者:李伟; 陈学林; 管思明; 徐秋梅; 王斌; 柯琴梅 期刊:《心肺血管病》 2009年第04期
目的:观察奥美沙坦酯和氨氯地平联合治疗控制血压的疗效和安全性。方法:70例2、3级高血压病患者随机接受奥美沙坦酯20 mg与氨氯地平5 mg联合治疗或缬沙坦80 mg与氨氯地平5 mg联合治疗,1次/d,总疗程8周。结果:奥美沙坦酯组和缬沙坦组治疗后血压下降幅度分别为(24.5±9.5/16.0±6.8)mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)和(24.3±9.2/15.7±6.6)mm Hg,2组间差异无统计学意义(P〉0.05)。奥美沙坦酯与氨氯地平和缬沙坦与氨氯地平联合治疗组...
原发性高血压是严重危害人类生命健康的一类常见疾病,是多基因遗传因素与环境因素相互作用的结果。高血压病的全球患病率目前已达到31.3%,每年因高血压病死亡的人口已占到全世界人口死亡原因的6%。高血压的有效治疗对降低高血压的死亡率,减少并发症有着极其重要的意义。
目的观察分析奥美沙坦酯与左旋氨氯地平联合治疗高血压蛋白尿的临床效果,总结其临床治疗经验和临床意义。方法选取该院2009年10月—2011年10月高血压蛋白尿的患者94例,随机分为观察组与对照组,各有47例,观察组采用奥美沙坦酯与左旋氨氯地平联合治疗,对照组单纯采用苯磺酸左旋氨氯地平治疗,观察对比2组患者治疗前后的舒张压(DBP)、收缩压(SBP)及治疗前和治疗24h尿蛋白总量的改变。结果 2组患者治疗后的舒张压(DBP)、收缩压(S...
作者:李方娟; 孟祥丽; 吴宜艳; 孟繁钦; 郭强; 赵玉佳 期刊:《中国医药导报》 2019年第07期
目的研究血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂奥美沙坦酯的合成方法。方法以二氨基马来腈(2)和原丁酸三甲酯为起始原料,经环合、水解、酯化、格氏反应,制得中间体4-(2-羟基-2-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯(6)。化合物6与N-三苯甲基-5-(4′-溴甲基联苯基-2-基)四氮唑(7)缩合后经水解、取代、脱保护3步反应制得目标化合物奥美沙坦酯。结果优化并确定了奥美沙坦酯的合成路线,总收率为34.9%(以二氨基马来腈计,文献中其收率为25.0%),纯度99....
作者:王云龙; 任强; 全先高; 李伟; 王慧云; 盛筱 期刊:《分析试验室》 2018年第05期
研究了3种环糊精对奥美沙坦酯药物的增溶效果。建立了高效液相色谱法测定环糊精溶液中奥美沙坦酯药物含量的方法,利用相溶解度法测定了奥美沙坦酯在不同浓度的β-环糊精(β-CD)、甲基-β-环糊精(M-β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)溶液中的溶解度,并绘制了相溶解度曲线。在0~15 mmol/L环糊精浓度范围内,奥美沙坦酯的溶解度随3种环糊精浓度的增加而线性增加,相溶解度曲线呈AL型,奥美沙坦酯与3种环糊精均是1:1的比例包合;3种环...
作者:郭术莲; 蒋松; 刘学永; 李静华 期刊:《中医临床研究》 2018年第08期
沙坦类药物是治疗高血压的常见药物,包括厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦钾、坎地沙坦酯、替米沙坦、奥美沙坦酯等,属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。主要通过阻断血管平滑肌受体,从而拮抗血管紧张素Ⅱ所致的强力收缩血管作用及水钠潴留,从而达到降血压的效果。同时还可以拮抗肾血管的收缩,有效增加肾血浆流量,因此还有保护肾脏的作用。
作者:袁抢云; 陈程; 王鹏光; 李海波; 林玉琴; 刘占红 期刊:《中国药品标准》 2018年第01期
目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定奥美沙坦酯中氯代烷基结构类潜在基因毒性杂质(4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(杂质1)和4,5二氯甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(杂质2))。方法:采用色谱柱为Kromasil Eternity 5-PhenylHexyl 柱 250×4.6 mm;检测波长:215 nm,流动相A:乙腈:2.04 g?L-1磷酸二氢钾溶液(用1.73 g/L磷酸溶液调节pH值至3.4)(20:80);流动相B:2.04 g?L-1磷酸二氢钾溶液(用1.73 g?L-1磷酸...
作者:栾保磊; 徐新军; 梁桂挺; 游孟梦; 刘国柱 期刊:《中国药科大学学报》 2019年第03期
建立一种直接测定奥美沙坦酯中基因毒性杂质5-(4′-溴甲基联苯-2-基)四氮唑和5-(4′-二溴甲基联苯-2-基)四氮唑的液相色谱-质谱联用方法。采用色谱柱AgilentZorbaxEclipsePlusC18(250mm×4.6mm,5μm),以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相;在电喷雾正离子模式下,对m/z315和m/z395离子进行选择性监测。5-(4′-溴甲基联苯-2-基)四氮唑和5-(4′-二溴甲基联苯-2-基)四氮唑的质量浓度分别在0.0094~0.5610μg/mL和0.0182~0.5475μg/mL范围内与峰面...
作者:夏向阳; 倪林; 韩卡 期刊:《实用临床医药》 2019年第03期
作者:朱晓娜; 王玉环; 吴娟娟; 董鹏; 张敏 期刊:《山东医药》 2019年第14期
作者:王鹏; 曾苏 期刊:《中国现代应用药学》 2016年第07期
目的改进奥美沙坦酯的合成工艺。方法以2-氰基-4'-甲基联苯(2)为起始原料,经溴代反应,"一锅法"完成N-烷基化和皂化-酯化反应,再经氰基四氮唑化反应,得到奥美沙坦酯(1)。结果 3步得到成品,总收率46.5%(以2-氰基-4'-甲基联苯计)。结论改进后的工艺非常实用,适合工业化生产。
作者:周素芹; 童嘉毅; 朱从飞; 李亚伟; 周兰兰 期刊:《中国药房》 2017年第29期
目的:探讨奥美沙坦酯对慢性心力衰竭(CHF)患者心功能、血浆N端脑钠肽前体(NT-proBNP)和血清白细胞介素23(IL-23)水平的影响。并对其安全性进行评价。方法:选取2014年12月-2016年5月江苏省涟水县人民医院收治的CHF患者40例作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,各20例。对照组患者给予马来酸依那普利片起始剂量5mg,po,qd(1周后逐渐增大剂量,限制剂量为20mg/d)+酒石酸美托洛尔片25mg,po,bid+单硝酸...
作者:陈桂明; 沈哲; 李正章; 孙业富; 仇加高; 罗富银 期刊:《国际检验医学》 2017年第17期
目的探讨奥美沙坦酯对动脉粥样硬化模型大鼠骨保护素、血清炎症因子表达的影响。方法 2015年于江苏省血吸虫病防治研究所收集24只SD大鼠,随机均分为3组。对照组大鼠饲喂普通饲料。模型组大鼠饲喂高脂饲料(普通饲料+0.2%胆酸钠+7×105 IU/(kg·d)维生素D3+2%胆固醇+5%山羊脂肪)。奥美沙坦酯组大鼠饲喂高脂饲料的同时予3mg/(kg·d)奥美沙坦酯灌胃。饲养4周后观察各组大鼠主动脉病理形态学变化,分别检测血清血脂(包括总胆固醇...
作者:王楠楠; 冯锦红; 柳彩侠; 孙东 期刊:《徐州医学院学报》 2014年第05期
目的:探讨奥美沙坦酯联合苯磺酸氨氯地平对维持性血液透析( MHD)高血压患者血压和微炎症状态的影响。方法80例MHD高血压患者应用随机数字表法随机分为对照组和治疗组(每组40例),对照组患者给予苯磺酸氨氯地平口服,治疗组患者给予奥美沙坦酯联合苯磺酸氨氯地平口服,疗程均为8周。观察2组治疗前后血压及高敏C反应蛋白( hs-CRP)、α1-酸性糖蛋白(α1-AAG)水平变化。同时设40例健康对照组。结果治疗组总有效率为90.5%,明...
作者:钟俊彦; 卢子煜; 姚浩; 熊龙根 期刊:《广东医学》 2017年第13期
目的 观察奥美沙坦酯对大鼠球囊损伤后血管ACE2/Ang(1-7)/Mas通路表达的影响,初步探讨奥美沙坦酯抑制球囊损伤后血管内膜增生的机制。方法 将32只雄性SD大鼠随机分为4组,每组8只:正常对照组(N组)、假手术组(S组)、单纯球囊损伤组(BI组)、奥美沙坦酯组(O组)。4组均于术后第1天至术后28 d灌胃,术后28 d取材,ELISA法检测血清中Ang(1-7)的含量,Western blot检测血管中ACE2、Mas受体的表达。结果 与S组比较,BI组、O组血清...
作者:杨世春; 李松; 曾蕾; 欧汝奋; 钟伟; 李志勇 期刊:《现代食品与药品》 2017年第02期
目的观察肾康注射液联合奥美沙坦酯治疗高血压合并痛风性肾病的临床疗效与安全性。方法将2014年1月~2015年10月我院收治的190例高血压合并痛风性肾病患者随机分为2组。对照组(n=95)给予奥美沙坦酯片治疗,每日1次,每次20 mg口服;观察组(n=95)在对照组基础上加用肾康注射液治疗,每日1次,每次100 mL静脉滴注。两组治疗疗程均为4周。观察并记录两组患者治疗前后血压、肾功能及不良反应发生情况。结果观察组总有效率为87.36%,对照组...